Rozdiely medzi ireverzibilnými inhibítormi enzýmov a reverzibilnými inhibítormi enzýmov

Inhibítory enzýmov sú malé molekuly a ióny schopné viazať sa na enzýmy, aby sa znížila ich katalytická aktivita. Inhibícia enzýmu je dôležitým kontrolným mechanizmom v biologických systémoch. Okrem toho je to proces používaný mnohými liečivami pri účinnom znižovaní enzymatickej aktivity sprostredkovanej chorobou. Inhibítory enzýmov možno klasifikovať ako ireverzibilné a reverzibilné.

Čo sú ireverzibilné inhibítory enzýmov?

Nevratné inhibítory sa pevne viažu na enzým, a preto sa z neho veľmi pomaly disociujú. So svojím cieľom môžu vytvárať buď kovalentné alebo nekovalentné väzby.

Mnoho dôležitých liekov, ako je penicilín, je ireverzibilnými inhibítormi enzýmov. Penicilín je antibiotikum schopné usmrtiť baktérie kovalentnou väzbou na enzým transpeptidázu, čím bráni syntéze bakteriálnej bunkovej steny.

Ďalším príkladom je aspirín, ktorý vytvára kovalentné väzby s enzýmom cyklooxygenáza, čo vedie k zníženiu zápalových procesov.

Ireverzibilné inhibítory sa dajú rozdeliť do troch kategórií: činidlá špecifické pre skupinu, analógy substrátov a inhibítory samovraždy.

Skupinové špecifické činidlá sa môžu viazať na konkrétny aminokyselinový zvyšok enzýmu a ireverzibilne ho modifikovať. Sú preto menej špecifické, sú schopné interagovať s mnohými enzýmami.

Analógy substrátu majú podobnú štruktúru ako substrát enzýmu a môžu kovalentne modifikovať zvyšok aktívneho miesta.

Inhibítory samovraždy sú najšpecifickejšie enzýmové inhibítory. Viažu sa ako substrát k enzýmu a sú spracovávané katalytickou reakciou. Katalýza potom generuje medziprodukt, ktorý kovalentne inaktivuje enzým.

Čo sú reverzibilné inhibítory enzýmov?

Reverzibilné inhibítory tvoria nekovalentné väzby s enzýmom. Vyznačujú sa rýchlou disociáciou od svojho cieľa.

Reverzibilné inhibítory možno rozdeliť do dvoch hlavných kategórií, konkurenčné a nekompetitívne inhibítory.

Reverzibilný inhibítor je kompetitívny, keď sa enzým môže viazať so svojím aktívnym miestom, buď na inhibítor tvoriaci komplex enzým-inhibítor (EI), alebo na substrát tvoriaci komplex enzým-substrát (ES).

V tomto prípade kompetitívnej inhibície sa väzba enzýmu na substrát alebo na inhibítor vzájomne vylučuje: enzým sa nikdy nemôže viazať na inhibítor a substrát súčasne..

Zníženie katalytickej aktivity enzýmu sa dosiahne znížením podielu komplexu enzým-substrát.

Zvýšenie koncentrácie substrátu môže zmierniť inhibíciu enzýmu.

Pri reverzibilnej nekompetitívnej inhibícii sa substrát a inhibítor viažu súčasne na rôzne miesta enzýmu, čím sa stáva neaktívnym. Túto inhibíciu nie je možné prekonať zvýšením koncentrácie substrátu.

Rozdiel a podobnosť medzi ireverzibilnými a reverzibilnými inhibítormi enzýmov

• Nevratné inhibítory enzýmov a reverzibilné inhibítory enzýmov sú schopné viazať sa na enzýmy a znižovať ich katalytickú aktivitu.
• Nevratné inhibítory sa pevne viažu na cieľový enzým a disociácia komplexu enzým-inhibítor je veľmi pomalá. Inhibičný účinok je nevratný. Reverzibilné inhibítory sa na druhej strane vyznačujú rýchlou disociáciou komplexu enzým-inhibítor. Inhibičný účinok je reverzibilný.
• Ireverzibilné inhibítory sa dajú rozdeliť do troch kategórií: činidlá špecifické pre skupinu, analógy substrátov a inhibítory samovraždy. Reverzibilné inhibítory sú rozdelené do dvoch skupín: kompetitívne a nekompetitívne inhibítory.
• Nevratné analógy substrátov a reverzibilné kompetitívne inhibítory pôsobia podobne napodobňovaním enzýmovo špecifického substrátu. Analógy substrátu ireverzibilne modifikujú aktívne miesto enzýmu, zatiaľ čo kompetitívna inhibícia sa môže zvrátiť zvýšením koncentrácie substrátu..

Ireverzibilné verzus reverzibilné inhibítory enzýmov: porovnávacia tabuľka

zhrnutie

Nevratné a reverzibilné inhibítory enzýmov sú molekuly schopné viazať sa na enzýmy a inaktivovať ich.

Zatiaľ čo ireverzibilné inhibítory pôsobia trvalejšie modifikáciou aktívnych miest a pomalým disociáciou od cieľového enzýmu, reverzibilné inhibítory sa vyznačujú rýchlou disociáciou od enzýmu a ich inhibičnú aktivitu je možné ľahko zvrátiť..