Drogy lorazepam a diazepam patria do skupiny liekov nazývaných „benzodiapíny“, ktoré patria do skupiny psychoaktívnych liekov. Pôsobia na neurotransmitery mozgu. Tieto pôsobia upokojujúco na nervózny nervozita pôsobiaca ako mierne sedatíva alebo na zmiernenie úzkosti.
Rozdiel vo formulácii-
Molekulárny vzorec diazepamu je (C16H13CIN20) a javí sa ako svetlo žltý kryštalický prášok a je rozpustný v 25 mM etanolu. Molekulárny vzorec lorazepamu je (C15H10CL2N202). Vyzerá ako biely prášok a je rozpustný v 40 mM etanolu.
Rozdiel v účinnosti-
Sila týchto dvoch molekúl sa výrazne líši. 10 mg diazepamu zodpovedá 2,5 mg lorazepamu. Lorazepam je teda oveľa silnejším anxiolytikom.
Rozdiel v akcii-
Absorpcia diazepamu je lepšia v perorálnej forme ako vo vnútri svalovej formy, zatiaľ čo v lorazepame je účinná obojstranne.
Účinok diazepamu je rýchlejší v porovnaní s lorazepamom, najmä v prípadoch amnézie. Účinok lorazepamu trvá na rozdiel od diazepamu dlhšie. Lorazepam je účinnejší ako diazepam na zníženie a zníženie frekvencie venóznej trombózy. Štúdie ukazujú, že použitie lorazepamu na blokovanie následných účinkov po užívaní ketamínu (užívanie liekov na vyvolanie sedácie) je oveľa väčšie a účinnejšie v porovnaní s diazepamom..
Diazepam je vysoko rozpustný v tukoch. Ľahko sa vstrebáva do celého tela vrátane hematoencefalickej bariéry. Vďaka svojej vysokej absorpcii sa aj malá dávka absorbuje vo veľkom množstve. Na druhej strane je Lorazepam nerozpustný v lipidoch a pri perorálnom podaní je slabo absorbovaný. Lorazepam sa viaže na bielkoviny v porovnaní s diazepamom, ktorý sa rýchlo distribuuje vaskulárnou cestou, čo vedie k predĺženému maximálnemu účinku.
Štúdie tiež ukazujú, že hladiny lorazepamu v plazme sú rovnaké ako podávaná dávka, a teda nedochádza k akumulácii jeho aktívnych metabolitov na rozdiel od diazepamu, ktorý má tendenciu hromadiť sa v telesných tkanivách..
Použitie v zdravotných podmienkach-
Použitie lorazepamu nad diazepamom na liečenie „status epilepticus“ má početné výhody, pretože pri ukončení záchvatov záchvatu je rýchlejšie. Účinok Loraezpamu pretrváva dlhodobo. V prípade diazepamu sa účinok vyvinie po 6-10 mesiacoch liečby, čo z neho robí možnosť dlhodobej udržiavacej liečby. Užívanie diazepamu v núdzových prípadoch v dôsledku eklampsie je veľmi účinné najmä vtedy, keď krvný tlak nezostal pod kontrolou spolu s ďalšími opatreniami..
zhrnutie-
Lorazepam bol prvýkrát zavedený v roku 1977, zatiaľ čo diazepam bol zavedený v roku 1963. Lorazepam sa používa hlavne na liečbu úzkosti, záchvatov; vyvoláva sedáciu a hlavne anterográdnu amnéziu, zatiaľ čo diazepam sa používa hlavne na liečenie úzkosti, nespavosti a panických záchvatov. Jeho použitie je, že záchvaty nie sú príliš účinné, pretože účinkujú po dlhom čase. Molekulárna sila lorazepamu je vyššia ako diazepam, a preto sa lorazepam nachádza v krvi vo väčších množstvách aj pri malých dávkach. Abstinenčné príznaky diazepamu sú menej závažné ako príznaky lorazepamu.