Xanax je obchodný názov alprazolamu. Alprazolam je krátkodobo pôsobiaci anxiolytikum, ktoré sa používa alebo sa používa na liečbu rôznych úzkostných porúch, ako je panická porucha, všeobecné úzkostné poruchy a sociálne úzkostné poruchy. Patrí do triedy benzodiazepínov a silne sa viaže na receptory GABA A. Alprazolam je chemický analóg triazolamu, ktorý sa líši v neprítomnosti atómu chlóru v polohe O a-fenylového kruhu. Ďalej molekula pôsobí ako sedatívne a antikonvulzívne činidlo. Vrcholové účinky sa dosahujú do 1,5 až 1,6 hodín v prípade panickej poruchy. Medzi časté vedľajšie účinky patrí sedácia, ospalosť, hypotenzia a narušená rovnováha. Droga je spojená s možnými abstinenčnými príznakmi, pretože môže spôsobiť návykovú vlastnosť. Ďalej môže liek spôsobiť CNS (depresia centrálneho nervového systému)..
Valium je obchodný názov diazepamu, ktorý je tiež benzodiazepínom. Indikácie Valium sú úzkosť, abstinenčné príznaky súvisiace s alkoholom a inými benzodiazepínmi, svalové kŕče, záchvaty, nespavosť a syndróm nepokojných nôh. Droga sa tiež používa na spôsobenie straty pamäti, najmä v stavoch, ako je posttraumatická stresová porucha. Medzi časté vedľajšie účinky patrí ospalosť a nedostatok koordinácie. Závažné vedľajšie účinky sú však zriedkavé a môžu zahŕňať samovražedné myšlienky a zvýšené riziko záchvatov.
Obidve vyššie uvedené lieky pôsobia na receptory GABA-A. Tieto receptory sú chloridové kanály riadené ligandom. Preto, keď takéto liečivo na týchto receptoroch, vstupuje chloridové ióny do postsynaptickej membrány a spôsobuje jej hyperpolarizáciu. Lieky teda pôsobia tak, že znižujú pálenie akčného potenciálu v nasledujúcich neurónoch a spôsobujú upokojujúci účinok na myseľ. Tieto lieky pôsobia na štruktúry limbického systému, ktoré sú spojené s emóciami a učením. GABA-A receptor je heterodimér a pozostáva z alfa, beta a gama podjednotiek, ktoré sú zodpovedné za špecifické účinky, ako je sedácia, myorelaxancia, strata pamäti (anterográdna amnézia) a antikonvulzívne účinky. Podrobné porovnanie oboch týchto liekov je vysvetlené nižšie:
Vlastnosti | Valium (diazepam) | Xanax (alprazolam) |
Chemická zlúčenina | benzodiazepínu | benzodiazepínu |
Chemická štruktúra | ||
Mechanizmus akcie | Agonisty receptora GABA-A stimulujú vstup chloridových iónov do susedných neurónov a inhibujú ich | Agonisty receptora GABA-A stimulujú vstup chloridových iónov do susedných neurónov a inhibujú ich |
Zvyšuje koncentráciu dopamínu v striate | žiadny | Áno |
indikácia | Používa sa hlavne na liečbu nespavosti spojenej s úzkosťou, alkoholovým abstinenčným syndrómom a záchvaty paniky. Používa sa tiež na liečbu závratu, tetanu, doplnkovej liečby paraplegie alebo tetraplegie | Rôzne poruchy súvisiace s úzkosťou a úzkosťou, ako je GAD, panické poruchy. Je to predovšetkým anxiolytikum |
Potláča hypofýzu hypofýzy nadledviny | slabý | silne |
Používa sa na liečbu abstinenčných príznakov benzodiazepínu | Áno | žiadny |
Liečba Status Epilepticus | Používa sa ako terapia prvej línie a pôsobí ako silný antikonvulzívum | Neodporúča sa, pretože to môže spôsobiť záchvaty |
Liečba eklampsie | Áno | žiadny |
kontraindikácie | Ataxia (strata chôdze), hypoventilácia, problémy s pečeňou, dialýza, tehotné ženy, kóma a ťažká depresia, myasthenia gravis | Závraty, hypotenzia a strata rovnováhy. Nesmie sa podávať s alkoholom |
Pediatrické použitie | Neodporúča sa do 18 rokov, s výnimkou epilepsie | Môže byť pod lekárskym dohľadom pod 18 rokov |
Starší pacienti | Môže spôsobiť zástavu srdca, preto by sa mal podávať s opatrnosťou a monitorovaním osobám trpiacim na srdcové choroby | Môže byť podávaný starším osobám |
Abstinenčné príznaky | Nie je to ťažké, pretože eliminačný polčas je predĺžený | Priemerný polčas eliminácie plazmy je kratší asi 11,2 hodiny |
Vedľajšie účinky | Depresia, útlm | Žltačka, halucinácie a sedácia |
Závislosť od drog | nízky | vysoký |
Cesta podania | Perorálne IV (v zriedenej forme) a IM a čapík. Trasa IM má pomalú absorpciu. | Hlavne ústne |
Nástup akcie | Veľmi rýchlo do 5 minút a 15 až 30 minút po iv podaní a IM | Pomalé uvoľňovanie |
Vrcholové efekty | Do 15 minút až 1 hodiny | 1,5 - 1,6 hodiny alebo dokonca týždne |
biologická | Veľmi vysoko | malá |
Väzba na proteíny | 96-99% | 80% |