Amoxicilín vs. penicilín

• 1 Ako fungujú penicilín a amoxicilín
  • 1.1 Formy a dávkovanie
• 2 Použitie
• 3 Účinnosť
  • 3.1 Antibiotická rezistencia
• 4 Vedľajšie účinky penicilínu
  • 4.1 Časté vedľajšie účinky
  • 4.2 Vážne vedľajšie účinky
  • 4.3 Redukcia „dobrých“ baktérií
• 5 Liekové interakcie
• 6 Náklady
• 7 História penicilínu
• 8 Referencie

Ako fungujú penicilín a amoxicilín

Bunkové steny baktérií sa neustále rozpadávajú a znovu stavajú ako súčasť svojho cyklu rýchleho rastu. Penicilíny narušujú tento cyklus preniknutím hlboko do bunkovej steny vyvíjajúcej sa baktérie, aby sa zabránilo stuhnutiu steny a jej zosilneniu. To oslabuje a nakoniec zabíja bakteriálne bunky. Ako príklad účinkov penicilínu na E. coli baktérie, pozri toto video.

Baktérie, ktoré strácajú svoje bunkové steny počas mitózy (delenie buniek), sa nazývajú grampozitívne; tie, ktoré úplne nestrácajú svoje bunkové steny, sa nazývajú gramnegatívne. Penicilíny sú oveľa účinnejšie proti grampozitívnym baktériám.

Formy a dávkovanie

Penicilín sa používa tromi spôsobmi: v roztoku IV ako penicilín G, perorálne ako penicilín V a pri intramuskulárnych (IM) injekciách, ako je prokaín benzylpenicilín alebo benzatín benzylpenicilín. Amoxicilín sa takmer vždy používa v perorálnej forme, pretože sa najlepšie vstrebáva gastrointestinálnym traktom. Zvyčajne sa predpisuje deťom viac ako tradičný penicilín, pretože amoxicilín sa ľahšie užíva (bez zapojených ihiel) a pretože deti sú náchylnejšie na infekcie uší a krku, stavy amoxicilínu sú vcelku dobré..

Dávky penicilínu aj amoxicilínu sa líšia v závislosti od hmotnosti, veku a stavu pacienta, s nižšími dávkami predpísanými ľuďom, ktorí penicilín predtým nepoužili (na stanovenie rizika alergie). Všeobecne platí, že keď je riziko alergie minimálne alebo neexistuje, dávky sa začínajú smerom k strednému rozsahu príslušného spektra veku, hmotnosti / stavu a upravujú sa smerom nahor, ak sa nezaznamená žiadny silný pozitívny výsledok (znížená úroveň infekcie) do 8 až 10 hodín v prípad sledovaného pobytu v nemocnici.

Odoberajú sa krvné testy alebo bakteriálne výtery, aby sa overila hladina baktérií prítomných v infekcii. V prípade potreby je na liečbu predpísaný priebeh liečby penicilínom, amoxicilínom a / alebo inými antibiotikami, zvyčajne na obdobie 5 až 10 dní, pričom 3-4 tablety sa užívajú denne (v prípade perorálnych foriem). Musia sa užívať antibiotiká podľa predpisu a v celom rozsahu, aj keď príznaky zmiznú po niekoľkých dňoch používania..

použitie

Penicilíny sa používajú na liečbu bakteriálnych infekcií všetkého druhu. Prvá úspešná liečba penicilínom bola u očných infekcií u dospelých a dojčiat. Infekcie kože tiež reagovali na antibiotiká a v čase vypuknutia druhej svetovej vojny sa penicilín stal bežnou liečbou rán na bitúnkoch a sexuálne prenosných chorôb s rôznymi výsledkami. Počas 40. a 50. rokov 20. storočia vedci zistili, že penicilín nie je účinný proti vírusovým infekciám. Vírusy sú v podstate reťazce DNA, ktoré nemajú bunkovú štruktúru, a preto nie sú ovplyvnené útokmi bunkovej steny antibiotika.

Penicilín je najúčinnejší proti infekciám strep a mäkkých tkanív (spôsobeným hlavne Staphylococcus kmene), syfilis, meningitída a zápal pľúc. Amoxicilín je účinný proti väčšine rovnakých kmeňov ako penicilín, ale je účinnejší proti infekciám stredného ucha (ušné), endokarditíde (infekcie srdcových chlopní) a infekciám spôsobeným kmeňmi enterokokov..

účinnosť

Prírodné penicilíny a syntetizované verzie, ako je napríklad amoxicilín, sú v lekárskom arzenáli častými zbraňami proti chorobám z dôvodu ich účinnosti. Nielenže môžu liečiť bakteriálne infekcie, ale môžu tiež zabrániť vzniku následných bakteriálnych infekcií. To viedlo mnohých lekárov, veterinárnych lekárov a poľnohospodársky priemysel k predpísaniu používania antibiotík, čo následne viedlo k vývoju baktérií rezistentných na antibiotiká..

Amoxicilín a penicilín sú často rovnako účinné pri liečení širokej škály infekcií, od lekárskych po dentálne. Ako taký sa amoxicilín často predpisuje jednoducho preto, že je lacnejší. Jedno antibiotikum sa však môže predpísať pre určitý typ infekcie viac ako iný. Napríklad sa zistilo, že amoxicilín znižuje opuch spôsobený abscesovanými primárnymi („detskými“) zubami lepšie ako penicilín, čím sa amoxicilín stáva preferovaným antibiotikom pre tento typ infekcie..^[1]

Antibiotická rezistencia

Jedným z naj virulentnejších bakteriálnych kmeňov rezistentných na antibiotiká u ľudí je rezistentný na meticilín Staphyloccus aurea, bežne označovaný skratkou MRSA (často vyslovovanou Mur-Suh). zatiaľ čo Staphyloccus aurea bola kedysi forma baktérií ľahko usmrtených penicilínmi, jej multirezistentná forma je teraz „chorobou konzumujúcou mäso“, ktorá je schopná ničiť tkanivo za niekoľko hodín a odolávať širokej škále náročných antibiotických ošetrení..

Napriek rezistentným kmeňom sú antibiotiká stále účinné pri kontrole a ničení väčšiny bakteriálnych infekcií. Povedomie o nadmernom užívaní antibiotík trochu obmedzilo ich použitie v prospech alternatívnej liečby alebo, ako v prípade prechladnutia a zápalu, ktoré sú väčšinou spôsobené vírusmi, nechala sa choroba pokračovať bez liečby, pokiaľ sa nevyvinie bakteriálna infekcia..

Existujú dôkazy, že predpísané dávky penicilínu sa môžu znížiť, ale napriek tomu zostávajú vysoko účinné. Zdá sa, že amoxicilín, viac ako penicilín, zostáva účinný aj pri nižšej dávke. Ak je možné znížiť dávky antibiotík, môže sa znížiť pravdepodobnosť vzniku „superbugov“. Aj napriek tomu, že ide o rezistenciu na antibiotiká, by sa pacienti mali vzdať odporúčaní svojich lekárov, pretože požiadavky na dávkovanie často úzko súvisia s typom infekcie..

Vedľajšie účinky penicilínu

Penicilín môže spôsobiť alergickú reakciu asi u 10% populácie. Alergická reakcia však môže v priebehu času ustupovať, ak osoba nie je znova vystavená, iba asi 20% alergického zvyšku zostáva asi 10 rokov po počiatočnej expozícii. Alergická reakcia na ktorýkoľvek z penicilínov stačí na to, aby sa predpokladalo, že je jedna z nich alergická.

V niektorých prípadoch môže byť alergická reakcia dosť závažná, čo môže mať za následok smrteľný šok. Tí, ktorí mali akúkoľvek predchádzajúcu alergickú reakciu na penicilín, amoxicilín alebo príbuzné antibiotické formulácie, by mali pred prijatím akéhokoľvek podobného typu lieku informovať svojho lekára. Ľudia s astmou, krvácaním alebo zrážaním krvi, s ochorením obličiek alebo s hnačkou v anamnéze by mali informovať svojich lekárov o stave (stavoch)..

Pretože penicilín a amoxicilín sa primárne vylučujú obličkami (močom), ľudia s ochorením obličiek alebo ochorením obličiek musia byť pri užívaní týchto druhov antibiotík opatrní..

Časté vedľajšie účinky

Bežné vedľajšie účinky penicilínu a amoxicilínu zahŕňajú:

• Nevoľnosť, zvracanie alebo bolesť žalúdka
• bolesti hlavy
• Biele škvrny vo vnútri hrdla alebo úst (drozd)
• Opuchnutý, čierny alebo "chlpatý" jazyk
• Vaginálne svrbenie alebo výtok indikujúci kvasinkovú infekciu

Amoxicilín vykazuje nižšiu mieru vedľajších účinkov ako penicilín, ale stále je potrebné postupovať opatrne podľa lekárskych pokynov. Iné vedľajšie účinky sa môžu vyskytnúť pri oboch liekoch a mali by byť uvedené lekárovi.

Závažné vedľajšie účinky

Vážne vedľajšie účinky penicilínu a amoxicilínu často zahŕňajú:

• Vodnatá alebo krvavá hnačka
• Ľahké modriny alebo krvácanie
• Žltnutie očí alebo pokožky
• Kašeľ často alebo problémy s dýchaním
• Závažné kožné vyrážky vrátane svrbenia a olupovania
• Príznaky podobné chrípke, ako je horúčka, zimnica, opuchnuté žľazy a bolesti tela
• Zmätok, nepokoj, zmeny v správaní
• Ťažké brnenie, necitlivosť alebo slabosť
• Zníženie močenia alebo močenie
• Záchvaty alebo kŕče, ktoré by mohli viesť k zatemneniu

Ukázalo sa, že amoxicilín vyvoláva menej závažných vedľajších účinkov ako penicilín, najmä u detí. Každý z vážnych vedľajších účinkov si však vyžaduje okamžitú lekársku pomoc.

Tehotné ženy môžu užívať penicilín alebo amoxicilín pod lekárskym dohľadom. Ženy, ktoré dojčia, by však nemali používať žiadny liek, pretože môžu prejsť na dieťa a spôsobiť vážne vedľajšie účinky.

Redukcia „dobrých“ baktérií

Pretože penicilíny nerozlišujú medzi „dobrými“ a „zlými“ baktériami, črevná flóra môže byť vážne ovplyvnená počas liečby a niekoľko týždňov po nej. Táto bakteriálna redukcia vedie k hnačkám, kvasinkovým infekciám, chrípkovým symptómom a / alebo zníženej absorpcii vody a živín (znížené močenie, keď sa telo snaží zadržať vodu). Na zmiernenie týchto vedľajších účinkov niektorí lekári a lekárnici odporúčajú užívať probiotiká, zatiaľ čo sú na antibiotiká.

Liekové interakcie

Penicilín a amoxicilín interferujú s perorálnymi kontraceptívami (antikoncepčná tabletka), čím sa stávajú menej účinnými. Ak používate antikoncepčné pilulky a antibiotiká, žena môže otehotnieť, takže sú potrebné ďalšie formy antikoncepcie.

Každý, kto užíva metotrexát (Rheumatrex, Trexall) alebo probenecid (Benemid), by mal o týchto a iných liekoch informovať svojho lekára. Penicilín a amoxicilín môžu zosilňovať alebo inhibovať účinky týchto a iných liekov, najmä tých, ktoré súvisia s gastrointestinálnymi a obličkovými funkciami. Pacienti by mali tiež informovať svojich lekárov o všetkých vitamínoch, doplnkoch a / alebo rastlinných liekoch, ktoré v súčasnosti používajú, aby sa predišlo vážnym alebo dokonca fatálnym interakciám s liekmi.

náklady

Amoxicilín je podstatne lacnejší ako penicilín, ale ani antibiotikum nie je veľmi drahé. Podľa GoodRx.com sa tablety draslíka penicilínu V (40 tabliet po 500 mg) pohybujú v rozmedzí od 10,00 do 37,20 dolárov. Amoxil, obchodná značka pre amoxicilín (30 tabliet po 500 mg) sa pohybuje od 4,00 do 12,79 dolárov.

História penicilínu

Francúzsky lekár Ernest Duchesne si najskôr všimol mikrobiálny inhibičný účinok Penicillium plesňou v roku 1897. Napriek tomu, že sa pleseň používala na liečenie týfusu u morčiat, Duchesnov papier o experimente sa ignoroval. Penicilín ako taký bol identifikovaný a izolovaný škótskym lekárom Alexanderom Flemingom v roku 1928 pomocou Penicillium rubens. Fleming izoloval látku plesne a dokázal, že je netoxický u ľudí, ale vývoj penicilínu ako lieku bol dokončený Howardom Floreym, Ernstom Chainom a Normanom Heatleyom, rakúsko-nemeckou-britskou spoluprácou, za ktorú Florey a Chain získali nobelová cena.

Pretože penicilín sa ťažko produkoval a počas druhej svetovej vojny bol nevyhnutne potrebný, liečba bola obmedzená na závažné prípady infekcie. Úsilie o čo najlepšie využitie penicilínu často zahŕňalo zbieranie moču liečených pacientov za účelom „recyklácie“ lieku, keďže asi 80% penicilínu sa vylučuje do 3 až 5 hodín. Toto sa ukázalo ako neúčinné a snahy o predĺženie času, ktorý penicilín zostal v tele, viedli k objavu jeho spárovania s probenecidom, ktorý blokoval prirodzené „návaly“ penicilínu v tele a umožnil lieku pracovať dlhšiu dobu..

Keď sa biosyntéza penicilínu stala bežnou a boli ľahko dostupné veľké množstvá lieku, probenecid sa vylúčil z väčšiny liečebných postupov, hoci sa stále používa na obzvlášť agresívne bakteriálne infekcie a v prípadoch, keď sú prítomné rezistentné bakteriálne kmene, ako je MRSA, alebo na liečenie H. pylori, baktérie, ktoré spôsobujú najviac žalúdočných vredov.

V roku 1961 sa ampicilín stal prvým antibiotikom na báze penicilínu vyvinutým v laboratóriu, ktoré používalo štruktúru penamu. Polosyntetická formulácia sa rýchlo ukázala rovnako účinná ako iné penicilíny proti väčšine bakteriálnych infekcií, ale s ďalšou výhodou, ktorá viedla k menšiemu počtu vedľajších účinkov. V priebehu jedného roka od svojho rozvoja sa rozšíril a otvoril dvere novým zloženiam penicilínov vrátane amoxicilínu, ktoré vstúpili na trh v roku 1972.

Referencie

• Alergia na penicilín a súvisiace antibiotiká - Aktuálny
• Fakty o amoxicilíne (amoxil) - eMedExpert.com
• Informácie o amoxicilíne - Drugs.com
• Účinok amoxycilínu vs. penicilínu V pri liečbe akútne abscesovaných primárnych zubov - NIH.gov
• Vplyv frekvencie dávkovania na účinnosť 10-dňovej liečby penicilínom alebo amoxicilínom pri streptokokovej tonzilofaryngitíde - Americká akadémia pediatrie
• Informácie o penicilíne - Drugs.com
• penicilíny - eMedExpert.com
• Ceny za obľúbené penicilínové antibiotiká - GoodRx.com
• Wikipedia: Amoxicillin
• Wikipedia: Penicillin