Rozdiel medzi alteplase a tenecteplasou

Kľúčový rozdiel - Alteplase vs Tenecteplasa
 

Infarkt myokardu (MI) je kardiovaskulárny stav spôsobený zablokovaním tepien. Blokáda je často výsledkom krvnej zrazeniny, ktorá sa vytvára agregáciou krvných doštičiek spôsobenou trombózou. Na liečenie tohto stavu, ktorý má trombolytickú aktivitu, sa používajú rôzne lieky. Alteplase a Tenecteplasa sú dva takéto lieky používané na liečbu IM a na odstránenie krvných zrazenín. Obidve lieky sú aktivátory tkanivového plazminogénu. kľúčový rozdiel medzi alteplázou a tenekteplázou je mechanizmus výroby liečiva. Altepláza je produkovaná glykozyláciou serínovej proteázy, zatiaľ čo tenektepláza je produkovaná komplementárnou DNA (cDNA) modifikáciou tkanivového aktivátora plazminogénu glykozyláciou na rôznych bázach..

OBSAH

1. Prehľad a kľúčový rozdiel
2. Čo je to Alteplase
3. Čo je Tenecteplasa
4. Podobnosti medzi alteplázou a tenekteplázou
5. Porovnanie vedľa seba - Alteplase verzus Tenecteplasa v tabuľkovej forme
6. Zhrnutie

Čo je to Alteplase?

Alteplase, tiež známa ako aktivátor tkanivového plazminogénu (TPA), je schváleným liekom podľa FDA (Food and Drug Administration). Jeho molekulová hmotnosť je okolo 70 kDa. Altepláza je serínová proteáza, ktorá sa vyrába modifikáciou proteínu glykozyláciou. Alteplase má dve hlavné formy založené na počte reťazcov, ktoré má; dvojreťazcová forma a jednoreťazcová forma. Pôvodne existuje vo forme jedného reťazca, ale keď je vystavený fibrínu, premieňa sa na dimér alebo formu dvoch reťazcov.

Mechanizmus jeho pôsobenia je založený na vlastnosti fibrinolýzy. Akonáhle sa podáva alteplase, viaže sa na fibrínovú sieť zrazeniny a aktivuje plazminogén za vzniku väčšieho množstva plazmínu. Plazmín má zase schopnosť degradovať fibrínovú sieť. Vytvorená zrazenina alebo trombus je teda tiež degradovaný.

Viazanie alteplázy na fibrín sa uskutočňuje cez doménu Kringle 2 a prstovú doménu fibronektínového proteínu. Akonáhle je plazminogén aktivovaný, je altepláza schopná štiepiť väzbu arginín / valín, aby sa plazminogén degradoval..

Obrázok 01: Infarkt myokardu

Alteplase sa používa hlavne na čistenie krvných zrazenín počas akútneho infarktu myokardu a iných kardiovaskulárnych stavov. Okrem toho sa Alteplase používa aj na čistenie krvných zrazenín v katétroch. Alteplase je tiež vystavená alergickým podmienkam, a ak sa užíva pri predávkovaní, proces zrážania krvi môže byť inhibovaný a môže viesť k nadmernému krvácaniu..

Čo je Tenecteplasa?

Tenecteplasa je tiež liečivo, ktoré pôsobí ako aktivátor tkanivového plazminogénu a je schválené FDA. Molekulová hmotnosť Tenecteplasy je okolo 70 kDa. Štruktúra Tenecteplasy je dosť zložitá. Toto geneticky upravené proteínové liečivo je modifikované na niekoľkých zvyškoch glykozyláciou. Počas procesu rekombinácie je možné identifikovať tri substitúcie aminokyselín.

1. Substitúcia treonínu 103 asparagínom (Thr103Asn)
2. Kringle doména 1 - substitúcia asparagínu 117 glutamínom (Asn117Gln)
3. Proteázová doména - substitúcia tetralanínom

Pretože tieto zvyšujú polárnu povahu proteínu, tieto modifikácie zvyšujú schopnosť liečiva ľahšie čistiť plazmu, a tým zvyšujú stabilitu liečiva. Tieto modifikácie tiež predlžujú polčas liečiva. Hlavnú cestu eliminácie liečiva je možné dosiahnuť pečeňou. Tenecteplasa pôsobí na plazminogén a degraduje plazminogén za vzniku plazminu, ktorý zase začne trombolytickú aktivitu degradácie trombusu alebo krvnej zrazeniny. Tenecteplasa sa viaže na kringle 2 doménu a štiepi sa pri arginínovej / valínovej väzbe, aby degradovala plazminogén.

Tento liek sa podáva intravenózne. Môže spôsobovať vedľajšie účinky a viesť ku komplikáciám krvácania. Preto je veľmi dôležité podávať presné dávky.

Aké sú podobnosti medzi alteplasou a tenecteplázou?

• Obaja pôsobia ako aktivátory tkanivového plazminogénu a podieľajú sa na fibrinolýze
• Obidve lieky majú za následok degradáciu trombu, ktorý je známy ako trombolýza.
• Obidve liečivá sú proteázy modifikované glykozyláciou.
• Obidve liečivá majú molekulovú hmotnosť bližšie k 70 kDa.
• Obidve lieky sa podávajú intravenózne.
• Obidve lieky sa viažu na kringle 2 doménu fibrínu a štiepia sa na arginín / valínovú väzbu.
• Obidve lieky sa vylučujú pečeňou detoxifikačným procesom.
• Obidve lieky môžu viesť k komplikáciám a nadmernému krvácaniu, ak sa podáva nesprávna dávka.

Aký je rozdiel medzi alteplasou a tenecteplázou?

Alteplase vs Tenecteplasa
Alteplase je tkanivový aktivátor plazminogénu, ktorým je glykozylovaná serínová proteáza.	Tenektepláza je tkanivový plazminogén, ktorý je modifikovaný glykozyláciou v troch prípadoch, čo vedie k substitúcii aminokyselín..
Špecifickosť pre fibrín
Alteplase má porovnateľne nízku špecificitu voči fibrínu ako tenektepláza.	Tenecteplasa má vysokú špecificitu voči fibrínu.
Polovičný život
Alteplase má porovnateľne kratší polčas rozpadu ako Tenecteplasa.	Tenecteplasa má dlhší polčas.

Zhrnutie - Alteplase vs Tenecteplasa 

Alteplase aj tenectepláza sú aktivátory tkanivového plazminogénu, ktoré sa viažu na fibrínovú sieť a aktivujú degradáciu plazminogénu. Obidve lieky sú teda proteázami. Altepláza je modifikovaná glykozyláciou a je serínovou proteázou. Tenektepláza je modifikovaná na troch úrovniach glykozyláciou. Obidve tieto lieky sa podieľajú na liečbe akútneho infarktu myokardu a na odstraňovaní krvných zrazenín. Preto by prebytok týchto liekov mohol viesť k zvýšenej trombolýze, čo by viedlo k nadmernému krvácaniu. Pri podávaní lieku pacientom s abnormálnymi kardiovaskulárnymi komplikáciami je preto potrebné postupovať opatrne. Toto je rozdiel medzi Alteplase a Tenecteplase.

Stiahnite si verziu verzie Alteplase verzus Tenecteplase vo formáte PDF

Môžete si stiahnuť verziu tohto článku vo formáte PDF a použiť ju na účely offline podľa citácie. Stiahnite si PDF verziu tu Rozdiel medzi Alteplase a Tenecteplase

referencie:

1. "Tenecteplase." Tenecteplasa - prehľad Témy ScienceDirect. K dispozícii tu 
2. „Aktivátor tkanivového plazminogénu“. Aktivátor tkanivového plazminogénu - prehľad Témy ScienceDirect. K dispozícii tu 

S láskavým dovolením:

1.'Blausen 0463 HeartAttack 'od Blausen Medical Communications, (CC BY 3.0) prostredníctvom Commons Wikimedia