Rozdiel medzi antikoagulanciami a trombolytikami

Kľúčový rozdiel - antikoagulanciá verzus trombolytiká
 

Antikoagulanciá sú lieky, ktoré sa používajú na prevenciu neprimeranej tvorby krvných zrazenín vo vnútri obehového systému, zatiaľ čo trombolytiká sú lieky používané na odstraňovanie trombov, ktoré uzatvárajú cievy a spôsobujú rôzne ochorenia, ako sú ischemické choroby srdca a mozgová príhoda. Hlavný rozdiel medzi antikoagulanciami a trombolytikami je ten antikoagulanciá sa používajú na prevenciu tvorby nových krvných zrazenín v obehovom systéme, zatiaľ čo trombolytiká sa používajú na odstránenie krvných zrazenín, ktoré sa už vytvorili v krvných cievach..

OBSAH

1. Prehľad a kľúčový rozdiel
2. Čo sú antikoagulanciá 
3. Čo sú trombolytiká
4. Podobnosti medzi antikoagulanciami a trombolytikami
5. Porovnanie bok po boku - antikoagulanciá vs. trombolytiká v tabuľkovej forme
6. Zhrnutie

Čo sú antikoagulanciá?

Krvná zrazenina je sieť fibrínových vlákien, ktoré bežia vo všetkých smeroch a zachytávajú krvinky, krvné doštičky a plazmu. Zrážanie je fyziologický mechanizmus, ktorý sa iniciuje ako reakcia na prasknutie krvnej cievy alebo na poškodenie samotnej krvi. Tieto stimuly aktivujú kaskádu chemikálií za vzniku látky nazývanej aktivátor protrombínu. Aktivátor protrombínu potom katalyzuje konverziu protrombínu na trombín. Nakoniec trombín, ktorý pôsobí ako enzým, katalyzuje tvorbu fibrínových vlákien z fibrinogénu a tieto fibrínové vlákna sa vzájomne zaplietajú a vytvárajú fibrínovú sieť, ktorú nazývame zrazenina..

Ako už bolo spomenuté, na vytvorenie protrombínového aktivátora je potrebná aktivácia kaskády chemikálií. K tejto konkrétnej aktivácii chemikálií môže dôjsť dvoma hlavnými cestami.

• Vnútorná dráha - je to vnútorná dráha, ktorá sa aktivuje pri poranení krvi
• Vonkajšia cesta - vonkajšia cesta sa aktivuje, keď traumatizovaná cievna stena alebo extravaskulárne tkanivá prídu do kontaktu s krvou.

Ľudský vaskulárny systém používa niekoľko stratégií, aby zabránil tvorbe krvných zrazenín vo vaskulárnom systéme za normálnych podmienok..

• Faktory endotelového povrchu - Hladkosť povrchu endotelu pomáha pri prevencii kontaktnej aktivácie vnútornej dráhy. Na endoteli je vrstva glykokalyxu, ktorá odpudzuje faktory zrážanlivosti a krvné doštičky, čím bráni tvorbe zrazeniny. Prítomnosť trombomodulínu, čo je chemická látka nachádzajúca sa na endoteli, pomáha pôsobiť proti mechanizmu zrážania. Trombomodulín sa viaže s trombínom a zastavuje aktiváciu fibrinogénu.
• Antitrombínový účinok fibrínu a antitrombínu iii.
• Pôsobenie heparínu
• Lýza krvných zrazenín plazminogénom

Z týchto protiopatrení je zrejmé, že ľudské telo nechce mať za normálnych podmienok žiadne krvné zrazeniny. Avšak obchádzaniu týchto ochranných mechanizmov sa v našom tele môžu vytvárať krvné zrazeniny. Stavy, ako je trauma, ateroskleróza a infekcia, môžu zdrsniť endoteliálny povrch a aktivovať dráhu zrážania. Akákoľvek patológia, ktorá vedie k zúženiu krvných ciev, má tiež tendenciu tvoriť zrazeniny, pretože zúženie ciev spomaľuje prietok krvi cez ňu a následne sa na mieste zhromažďuje viac prokoagulantov, čo vytvára priaznivé prostredie na tvorbu krvných zrazenín..

Základná farmakológia antikoagulancií

Antikoagulanciá sú lieky, ktoré sa používajú na prevenciu neprimeranej tvorby krvných zrazenín vo vnútri obehového systému. Podľa mechanizmu účinku týchto liekov sa delia do rôznych podkategórií.

Nepriame inhibítory trombínu

Tieto lieky sa nazývajú nepriame inhibítory trombínu, pretože k ich inhibícii trombínu dochádza prostredníctvom interakcie s iným proteínom nazývaným antitrombín. Nefrakcionovaný heparín (UFH) a heparín s nízkou molekulovou hmotnosťou (LMWH) sa viažu na antitrombín, čo zvyšuje jeho inaktiváciu faktora Xa..

heparín

Antitrombín inhibuje pôsobenie koagulačných faktorov IIa, IXa a Xa tým, že s nimi vytvára stabilné komplexy. V neprítomnosti heparínu sa tieto reakcie objavujú pomaly. Heparín pôsobí ako kofaktor antitrombínu a zvyšuje rýchlosť príslušných reakcií najmenej 1000-násobne. Nefrakcionovaný heparín výrazne inhibuje zrážanie krvi inhibíciou všetkých troch faktorov vrátane trombínu a faktora Xa. Antikoagulačný účinok heparínu s nízkou molekulovou hmotnosťou je však menší ako účinok UFH v dôsledku jeho nízkej afinity k antitrombínu. Enoxaparín, dalteparín a tinzaparín sú niektoré príklady LMWH.

U pacientov, ktorí dostávajú UFH, je veľmi dôležité dôkladne sledovať mechanizmy zrážania krvi. Toto sa robí vyhodnotením APTT pacienta obvykle mesačne. Na druhej strane, takéto sledovanie sa nevyžaduje u pacientov, ktorí sú pod LMWH kvôli jeho predvídateľnej farmakokinetike a hladinám v plazme..

Nepriaznivé účinky

• Nadmerné krvácanie po menšej traume
• Heparínom indukovaná trombocytopénia

kontraindikácie

• Precitlivenosť na liečivo
• Aktívne krvácanie
• Intrakraniálne krvácanie
• Ťažká hypertenzia
• Aktívne TB
• Významná trombocytopénia
• Ohrozené potraty

Nadmerný antikoagulačný účinok heparínu sa dá napraviť prerušením liečby. Ak krvácanie pretrváva, je indikované podávanie protamíniumsulfátu.

warfarín

Warfarín je bežne používaný antikoagulant so 100% biologickou dostupnosťou. Väčšina warfarínu podávaného do ľudského tela je viazaná na plazmatický albumín, čo mu dodáva malý distribučný objem a dlhý polčas.

Warfarín bráni karboxylácii glutamátových zvyškov protrombínu, faktorom zrážanlivosti VII, IX a X. To spôsobuje, že tieto molekuly sú neaktívne a narušujú mechanizmus zrážania. V účinku warfarínu existuje 8 - 12 hodinové oneskorenie v dôsledku prítomnosti už karboxylovaných molekúl vyššie uvedených kofaktorov, ktorých pôsobenie maskuje účinok warfarínu..

Obrázok 01: Warfarín

Nepriaznivé účinky

• Warfarín môže prechádzať placentárnou bariérou spôsobujúcou hemoragické poruchy plodu
• Môže tiež spôsobiť deformácie kostry plodu.

Okrem týchto často používaných antikoagulačných činidiel sa na kontrolu koagulácie používajú aj priame priame inhibítory faktora Xa, ako je rivaroxaban a priame inhibítory trombínu z rodičov..

Čo sú trombolytiká?

Trombolytiká sú lieky používané na odstraňovanie trombov, ktoré uzatvárajú cievy spôsobujúce rôzne choroby, ako sú ischemické choroby srdca a mozgová príhoda..

Ukázalo sa, že včasné použitie trombolytík pri liečbe ischemických ochorení srdca je účinné pri znižovaní veľkosti trombu a pri zvyšovaní priechodnosti ciev..

Všetky trombolytické činidlá pôsobia aktiváciou plazminogénu na plazmin, čo vedie k degradácii fibrínu tak v tromboch, ako aj v hemostatických fibrínových svorkách. Tým sa výrazne zvyšuje riziko intrakraniálnych krvácaní.

streptokináza

Streptokináza je enzým produkovaný beta-hemolytickými streptokokmi. Tvorí komplex s plazminogénom a potom štiepi plazminogén na plazmin. Pretože streptokináza je pre telo cudzou látkou, u niektorých pacientov sa na ňu môžu vyvinúť alergické reakcie. Títo pacienti, u ktorých je potrebná trombolýza z dôvodu rôznych chorobných stavov a sú precitlivení na streptokinázu, by mali nosiť liekovú kartu, ktorá jasne naznačuje ich tendenciu k rozvoju alergie na streptokinázu.

altepláza

Rekombinantná altepláza je vyvinutá z endogénneho fibrinolytického enzýmu, ktorého uvoľňovanie spúšťa fibrinolýzu. Aj keď altepláza má oveľa rýchlejší trombolytický účinok ako streptokináza, existuje vysoké riziko spôsobenia intrakraniálnych krvácania. Na druhej strane je toto liečivo drahšie ako iné trombolytické činidlá.

Aká je podobnosť medzi antikoagulanciami a trombolytikami?

• Obe skupiny liekov sa používajú na kontrolu koagulácie.

Aký je rozdiel medzi antikoagulanciami a trombolytikami?

Antikoagulanciá vs trombolytiká
Antikoagulanciá sú lieky, ktoré sa používajú na prevenciu neprimeranej tvorby krvných zrazenín vo vnútri obehového systému.	Trombolytiká sú lieky používané na odstraňovanie trombov, ktoré uzatvárajú cievy a spôsobujú rôzne choroby, ako sú ischemické choroby srdca a mozgová príhoda..
použitie
Používajú sa na prevenciu tvorby krvných zrazenín vo vnútri ciev.	Používajú sa pri odstraňovaní krvných zrazenín, ktoré sa už vytvorili vo vnútri ciev.
akčné
Pôsobia inaktiváciou rôznych zložiek kaskády zrážania.	Všetky trombolytiká pôsobia aktiváciou plazminogénu na plazmin, čo vedie k degradácii fibrínu v tromboch, ako aj v hemostatických fibrínových zátkach..
Nepriaznivé účinky
Nežiaduce účinky heparínu Nadmerné krvácanie po menšej traume Heparínom indukovaná trombocytopénia Nežiaduce účinky warfarínu Warfarín môže prechádzať placentárnou bariérou spôsobujúcou hemoragické poruchy plodu Môže tiež spôsobiť deformácie kostry plodu.	Môžu existovať alergické reakcie proti streptokináze. Intrakraniálne krvácania sú fatálnou komplikáciou trombolytík.
kontraindikácie
Kontraindikácie pre heparín sú, Precitlivenosť na liečivo Aktívne krvácanie Intrakraniálne krvácanie Ťažká hypertenzia Aktívne TB Významná trombocytopénia Ohrozené potraty	Použitie streptokinázy je kontraindikované, ak je na ňu pacient alergický.

Zhrnutie - Antikoagulanciá vs trombolytiká

Antikoagulanciá sú lieky, ktoré sa používajú na prevenciu neprimeranej tvorby krvných zrazenín vo vnútri obehového systému. Trombolytiká sú lieky používané na odstránenie trombov, ktoré uzatvárajú cievy spôsobujúce rôzne choroby, ako sú ischemické choroby srdca a mozgová príhoda. Zatiaľ čo sa na zabránenie tvorby krvných zrazenín používajú antikoagulanciá, na odstránenie krvných zrazenín, ktoré sa už vytvorili vo vnútri ciev, ktoré ich uzatvárajú, sa používajú trombolytiká. Toto je hlavný rozdiel medzi týmito dvoma skupinami drog.  

Stiahnite si verziu anti-koagulantov vo formáte PDF verzus trombolytiká

Môžete si stiahnuť verziu tohto článku PDF a použiť ju na účely offline podľa citačných poznámok. Stiahnite si PDF verziu tu Rozdiel medzi trombolytikami a antikoagulanciami

Referencie:

1. Katzung, B.G., Masters, S.B., & Trevor, A.J. (2012). Základná a klinická farmakológia. New York: McGraw-Hill Medical.
2. Reid, J.L., Rubin, P.C., & Whiting, B. (2001). Prednášky z klinickej farmakológie. Oxford: Blackwell Science.

S láskavým dovolením:

1. „Warfarintablets5-3-1“ Autor: Gonegonegone na anglickej Wikipédii - vlastné dielo (CC BY-SA 3.0) prostredníctvom Commons Wikimedia
2. „Vývojový diagram prevencie zrazenín“ Barbara (WVS) - vlastná práca (CC0) cez Commons Wikimedia