Rozdiel medzi metabolizmom fázy I a fázy II

kľúč rozdiel medzi metabolizmom fázy I a fázy II je to metabolizmus fázy I prevádza pôvodné liečivo na polárne aktívne metabolity, zatiaľ čo metabolizmus fázy II prevádza pôvodné liečivo na polárne neaktívne metabolity.

Metabolizmus (metabolizmus liečiv) je anabolické a katabolické štiepenie liečiv živými organizmami. Preto je metabolizmus liečiv dôležitým aspektom živých systémov. Vyskytuje sa prostredníctvom enzymatických reakcií. Okrem toho metabolizmus liečiv má tri fázy; Fáza I (modifikácia), Fáza II (konjugácia) a Fáza III (ďalšia modifikácia a vylučovanie) a všetky tri fázy aktívne zahŕňajú detoxikáciu a odstránenie xenobiotík z buniek..

OBSAH

1. Prehľad a kľúčový rozdiel
2. Čo je metabolizmus fázy I?
3. Čo je metabolizmus fázy II
4. Podobnosti medzi metabolizmom fázy I a fázy II
5. Porovnanie vedľa seba - metabolizmus fázy I vs metabolizmus fázy II v tabuľkovej forme
6. Zhrnutie

Čo je metabolizmus fázy I?

Reakcie fázy I prevádzajú pôvodné liečivo na polárne aktívne metabolity odmaskovaním alebo inzerciou polárnej funkčnej skupiny. Preto vo fáze I metabolizmu liečiv prebiehajú reakcie oxidáciou (cytochróm p450 monooxygenázový systém), redukciou (NADPH cytochróm P450 reduktáza), hydrolýzou (esterázy) atď..

V tomto prípade reaguje celý rad enzýmov na zavedenie polárnych reaktívnych skupín do substrátu (liečiva). Ide teda o fázu nazývanú modifikácia. Najbežnejšou modifikáciou je hydroxylácia. Je katalyzovaný cytochrómovým P-450 závislým zmiešaným funkčným oxidázovým systémom.

Obrázok 01: Metabolizmus fázy I

Ďalej, bežná oxidačná reakcia počas fázy I zahŕňa konverziu väzby C-H na väzbu C-OH. A to je dôležité, pretože prevádza proliečivo (farmakologicky neaktívne liečivo) na aktívne liečivo. Metabolizmus fázy I môže tiež previesť netoxickú molekulu na toxickú molekulu. Lieky metabolizované metabolizmom fázy I však majú dlhšie polčasy.

Čo je metabolizmus fázy II?

Reakcie fázy II prevádzajú pôvodné liečivo na polárne neaktívne metabolity prostredníctvom konjugácie podskupín na -SH, -OH, -NH₂ funkčné skupiny v lieku. K metabolizmu fázy II preto dochádza metyláciou (metyltransferáza), acetyláciou (N-acetyltransferáza), sulfatáciou (sulfotransferáza) a glukuronidáciou (UDP-glukuronosyltransferáza)..

Obrázok 02: Metabolizmus fázy II

Konjugované metabolity majú zvýšenú molekulovú hmotnosť a sú menej aktívne ako substrát liečiva. Preto sa tieto metabolické produkty vylučujú obličkami. Jedinci s nedostatočnou acetylačnou kapacitou trpia predĺženou alebo toxickou odpoveďou na normálne dávky liečiva v dôsledku nízkych hladín metabolizmu.

Aké sú podobnosti medzi metabolizmom fázy I a fázy II?

• Metabolizmus fázy I a II zahŕňa anabolizmus liekov a katabolizmus.
• Obe fázy tiež produkujú polárne molekuly.
• A vyskytujú sa v živých systémoch.

Aký je rozdiel medzi metabolizmom fázy I a fázy II?

Metabolizmus fázy I a fázy II sú dve z troch fáz metabolizmu liečiv. Metabolizmus fázy I premieňa materské liečivo na polárne aktívne metabolity, zatiaľ čo metabolizmus fázy II premieňa rodičovské látky na polárne neaktívne metabolity. Preto je to hlavný rozdiel medzi metabolizmom fázy I a fázy II. Okrem toho k metabolizmu fázy I dochádza odmaskovaním alebo inzerciou polárnych funkčných skupín, zatiaľ čo k metabolizmu fázy II dochádza prostredníctvom konjugácie podskupín. Preto je to ďalší rozdiel medzi metabolizmom fázy I a fázy II.

Okrem toho ďalším rozdielom medzi metabolizmom fázy I a fázy II je to, že reakcie, ktoré sa zúčastňujú na metabolizme fázy I, sú oxidácia, redukcia a hydrolýza, zatiaľ čo reakcie, ktoré sa zúčastňujú na metabolizme fázy II, sú metylácia, glukuronidácia, acetylácia a sulfatácia..

Nižšie uvedený infographic predstavuje podrobnejšie informácie o rozdieloch medzi metabolizmom fázy I a fázy II.

Zhrnutie - Fáza I vs Metabolizmus fázy II

Metabolizmus (metabolizmus liečiv) je anabolické a katabolické štiepenie liečiv živými organizmami. Kľúčový rozdiel medzi metabolizmom fázy I a fázy II je, že reakcie fázy I premieňajú pôvodné liečivo na polárne aktívne metabolity odmaskovaním alebo inzerciou polárnych funkčných skupín, zatiaľ čo reakcie fázy II prevádzajú pôvodné liečivo na polárne neaktívne metabolity prostredníctvom konjugácie podskupín na - SH, -OH a -NH₂ funkčné skupiny v lieku. Lieky metabolizované metabolizmom fázy I majú ďalej dlhší polčas ako lieky metabolizované metabolizmom fázy II.

referencie:

1. „Liekový metabolizmus fázy I“. H2NC6H4CO2C2H5, Drugs. K dispozícii tu  

S láskavým dovolením:

1. „Xenobiotický metabolizmus“ TimVickers - vlastná práca, (Public Domain), prostredníctvom Commons Wikimedia
2. „Sulfotepové metabolity“ od Toxulfotep - vlastná práca (CC BY-SA 3.0) prostredníctvom Commons Wikimedia