Rozdiel medzi Lyricou (Pregabalínom) a Neurontínom (Gabapentínom)
Share
Pregabalín a Gabapentín sú selektívne inhibítory vápnikových kanálov s napätím, ktoré pôsobia tak, že inhibujú tieto pumpy v špecifickom alfa2-delta mieste a inhibujú vápnikom sprostredkované uvoľňovanie neurotransmiterov zo synaptických vezikúl. Inhibovanými neurotransmitermi sú adrenalín a noradrenalín, čo zvyšuje citlivosť neuropatickej bolesti. Neuropatická bolesť je spôsobená poškodením, nekrózou alebo kompresiou, ktorá ovplyvňuje nervy v našom tele.
Uvoľňovanie neurotransmiterov z priľahlých nervov znižuje prah bolesti a spôsobuje alodýniu ((vnímanie bolesti z nebolestných stimulov) a hyperalgéziu (nadmerná bolesť z stimulov bolesti). Bolo navrhnuté, že obidve tieto lieky sprostredkujú interakcie prostredníctvom klesajúcich noradrenergických a serotonergných ciest. pochádza z mozgového kmeňa, ktorý moduluje prenos bolesti v mieche.
Obidve tieto lieky sú agonisty GABA, ktoré potencujú účinok GABA, ktorý je inhibičným neurotransmiterom. Aj keď majú rovnaký mechanizmus účinku, veľmi sa líšia farmakokinetickými a farmakodynamickými vlastnosťami, ktoré ovplyvňujú ich účinnosť a bezpečnosť.
Typy neuropatickej bolesti liečenej týmito dvoma triedami sú postherpetická neuralgia (neuropatická bolesť spojená s herpesom), diabetická neuropatia a prevencia sekundárnych záchvatov. Gabapentín bol však primárne indikovaný na komplexný syndróm regionálnej bolesti. S týmito liekmi navyše reagovala aj nervosvalová bolesť, ako je fibromyalgia. Podrobné porovnanie je uvedené nižšie:
| Vlastnosti | Lyrica (pregabalín) | Neurontin (Gabapentin) |
| indikácia | Neuropatická bolesť (vrátane postherpetickej neuralgie a diabetickej neuropatie) a fibromyalgia | Neuropatická bolesť (vrátane postherpetickej neuralgie a diabetickej neuropatie, syndrómu komplexnej regionálnej bolesti a syndrómu nepokojných nôh) |
| Molekulárna štruktúra | Derivát Gabapentinu | Predchodca pregabalínu |
| Mechanizmus akcie | inhibujú napäťovo riadené vápnikové pumpy v mieste alfa2-delta, inhibujú vápnikom sprostredkované uvoľňovanie neurotransmiterov | inhibujú napäťovo riadené vápnikové pumpy v mieste alfa2-delta, inhibujú vápnikom sprostredkované uvoľňovanie neurotransmiterov |
| Kinetika a predvídateľnosť reakcie | Perorálne podávanie vykazuje nesaturovateľnú absorpciu lineárnym spôsobom a riadi sa kinetikou prvého poriadku, čo znamená, že plazmatické koncentrácie sa zvyšujú úmerne dávke a reakcie sú predvídateľnejšie. | Perorálne podávanie vykazuje saturovateľnú absorpciu nelineárnym spôsobom a riadi sa kinetikou nulového poriadku, takže plazmatické koncentrácie nezvyšujú úmernosť dávke a reakcie sú menej predvídateľné |
| Perorálna absorpcia | Rýchlo do jednej hodiny | Pomalý a pohybuje sa od 3 do 4 hodín |
| biologická | Absolútna biologická dostupnosť je stabilná a> 90% bez ohľadu na dávku | Klesne zo 60% na 33%, keď sa dávka zvyšuje z 900 na 3600 g / deň |
| Väzba na plazmatický proteín | žiadny | žiadny |
| Trasa vylučovania | ľadvinový | ľadvinový |
| Metabolizmus prostredníctvom pečeňových enzýmov cytP450 | žiadny | žiadny |
| Polovičný život | viac | menej |
| Eliminačný polčas | 6 hodín | 6 hodín |
| sila | Viac, pretože dávková forma je 75 mg alebo 150 mg | Menej, pretože dávková forma je minimálne 300 mg |
| Program dávkovania | Raz alebo dvakrát denne | Trikrát alebo viac, aby ste dosiahli účinnú odpoveď |
| účinnosť | Extrapolácia dávky na 450 mg (priemerná dávka gabapentínu), zníženie neuropatickej bolesti väčšie ako Gabapentín. | Redukcia bolesti je menšia pri ekvivalentnej dávke pregabalínu. |
| Antiepileptický účinok | účinnejšie, pretože znižuje frekvenciu záchvatov viac ako Gabapentín | Menej efektívne |
| Vedľajšie účinky | Sucho v ústach, tras a môže zahŕňať abnormálne krvácanie, modriny a bolesti svalov | Zahŕňa vedľajšie účinky pregabalínu a navyše rozmazané videnie, závraty a bolesti hlavy |
| Abstinenčné príznaky | Kŕče, záchvaty a samovražedné myšlienky | Rovnaké ako pregabalín |
| Vedľajšie účinky závislé od dávky | nízky | vysoký |
| Bezpečnosť u detí | Nemožno sucho v ústach, triašku a môže zahŕňať abnormálne krvácanie, modriny a bolesti svalov | Môže byť sucho v ústach, tras a môže zahŕňať abnormálne krvácanie, modriny a bolesti svalov v kombinácii s inými liekmi |
| kontraindikácie | Abnormálne krvácanie, nízky počet krvných doštičiek, poruchy obličiek, konzumácia alkoholu, depresia a samovražedná tendencia | Rovnaké ako pregabalín |
| Ďalšie vylepšenia na zmiernenie bolesti | Spánok, zvýšenie nálady | Menej ako pregabalín |
| Účinné dávkovanie | 150 mg denne v dvoch rozdelených dávkach | 1200 až 3600 mg denne v 3-4 rozdelených dávkach v závislosti od závažnosti |
| Kategorizácia podľa rozvrhu FDA | Liečivo podľa plánu V preto vyžaduje najnižšie sledovanie | Nejde o liečivo podľa plánu V, a preto si vyžaduje určitý dohľad |
